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环磷酰胺怎么读
读音:huán lín xiān àn 白色结晶或结晶性粉末(失去结晶水即液化),在室温中稳定。溶于水,但溶解度不大。水溶液不稳定,故应在溶解后短期内使用。易溶于乙醇。
嘌读:【piào】。嘌例句:环磷酰胺、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥。引起重症药疹者,以抗癫痫类药物和抗痛风类药别嘌呤醇最常见。
说明书通用名称:复方环磷酰胺片功能主治:本品抗肿瘤药。适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各种肉瘤及肺癌等。用法用量:口服。成年人常用量:一次1片,一日3~4次。
环磷酰胺简介
1、通用名:复方环磷酰胺片英文名:Compound Cyclohosphamide Tablets主要成份:本品为复方制剂,其组分为:环磷酰胺50mg,人参茎叶总皂苷50mg。
2、环磷酰胺(环磷氮芥、癌得星)主要通过肝脏水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥抗肿瘤作用,本品在体外无活性,属于周期非特异***,作用机制与氮芥相同。
3、环磷酰胺变为氧化代谢产物才具抗肿瘤作用。不仅如此,有些外源性物质经P450酶系转化为致癌、致突变的中间代谢物是近年来研究P450的重要课题之一。自从发现二甲基亚硝胺可以致癌以来,又发现了不少类似结构化合物的致癌作用。
4、配合***每日每千克体重1mg,3个月后渐减至维持量;环磷酰胺每日每千克体重2~3mg,累积达6~8g后停药。
5、.本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。2.与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时,可降低其降血糖作用。
6、常用的有效方法是全身淋巴组织照射,应用抗淋巴细胞血清(antilymphocyte serum,ALS),抗TH细胞抗体(人抗CD小鼠抗L3T4),环磷酰胺,环孢素A,糖类皮质激素等免疫抑制药物。
为什么环磷酰胺的毒性比其他氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?
代谢途径不同,经非酶促反反应)生成丙烯酸和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂影响较小,其毒性比其他氮芥类药物小。
肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞,利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用,降低N 上电子云密度,从而降低烷基化能力。
由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小,因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物。
正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。
而肿瘤细胞中缺乏正常组织所具有的酶,不能进行上述转化,代谢物经β消除产生丙烯醛、磷酰氮芥及其水解产物氮芥。三者都是较强的烷化剂。用途:环磷酰胺抗瘤谱较广,毒性较其他氮芥类药物小。
细胞毒***物是一类可有效杀伤免疫细胞并抑制其增殖的药物。可通过皮肤接触或吸入等方式造成包括生殖系统、泌尿系统、肝肾系统的毒害,还有致畸作用。烷化剂(如环磷酰胺、氮芥等)。
试述环磷酰胺的抗癌作用机制、临床应用及不良反应。
1、不良反应:骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎,个别报道有肺炎、过量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般剂量对血小板影响不大,也很少引起贫血。
2、环磷酰胺为烷化剂类抗肿瘤药,其作用机制主要为在正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物,对正常组织一般无影响。
3、胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失。泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为膀胱***症状、少尿、血尿及蛋白尿,系其代谢产物丙烯醛***膀胱所致,但环磷酰胺常规剂量应用时,其发生率较低。
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